Sitagliptin

Sitagliptin

Sitagliptin phosphate. H2O

CAS Number: 654671-77-9

Formula: C16H20F6N5O6P

Molecular Weight: 523.32g/mol

Method of Analysis: USP

Oral antihyperglycemic (antidiabetic drug)

 

درمان عمدتاً حمايتي است. لازم است راه هوايي بيمار برقرار شده و تهويه مكانيكي كافي ايجاد گردد.

در مطالعات اخير ارزش استفاده از ايجاد تهوع يا لاواژ زير سؤال رفته و بهتر است از شاركول فعال استفاده شود تا به دارو در دستگاه گوارش متصل گردد.

هيچ آنتي‌دوت اختصاصي براي سرترالين وجود ندارد و بهتر است علائم حياتي بيمار از نزديك كنترل شود. از آنجايي‌كه دارو حجم پخش بالايي دارد، احتمالاً همودياليز، دياليز صفاقي يا ديورز فورسه چندان مفيد نيستند.

موارد قابل توجه

تداخل دارویی

ملاحظات اختصاصي

دارو مي‌تواند منجر به فعال شدن فاز مانيا يا هايپومانيا در بيماران دچار بيماري‌هاي سيكليك شود. بايد تغييرات خلقي بيمار ثبت شود و بيماران از نظر تمايل به خودكشي كنترل گردند.

نكات قابل توصيه به بيمار

1- دارو به شكل يك بار در روز، صبح يا عصر، با يا بدون غذا مصرف گردد.

2- از قطع ناگهاني دارو پرهيز شود.

3- از مصرف الكل حين استفاده از اين دارو پرهيز شود و جهت مصرف داروهاي بدون نسخه با پزشك مشورت شود

مصرف در سالمندان: در سالمندان كليرانس پلاسمايي دارو آهسته‌تر است. مطالعات نشان مي‌دهند كه ممكن است 3-2 هفته از مصرف روزانه دارو زمان ببرد تا غلظت سرمي‌ پايدار ايجاد گردد.

بايد بيماران از نظر عوارض جانبي وابسته به دوز، از نزديك كنترل شوند. احتمال ايجاد هايپوناترمي و SIADH گذرا در سالمندان بيش از افراد جوان است.

مصرف در كودكان: اثربخشي اين دارو در افسردگي ماژور، بيماري پانيك، PTSD، PMDD يا بيماري اضطراب در اجتماع قطعي نشده است. ممكن است در بعضي از بيماران تمايل به خودكشي افزايش پيدا كند اما نقش اين دارو واضح نيست.

مصرف در شيردهي: سرترالين و -N دزمتيل سرترالين در شير پخش مي‌شوند.

مکانیزم اثر

ملاحظات اختصاصي

دارو مي‌تواند منجر به فعال شدن فاز مانيا يا هايپومانيا در بيماران دچار بيماري‌هاي سيكليك شود. بايد تغييرات خلقي بيمار ثبت شود و بيماران از نظر تمايل به خودكشي كنترل گردند.

نكات قابل توصيه به بيمار

1- دارو به شكل يك بار در روز، صبح يا عصر، با يا بدون غذا مصرف گردد.

2- از قطع ناگهاني دارو پرهيز شود.

3- از مصرف الكل حين استفاده از اين دارو پرهيز شود و جهت مصرف داروهاي بدون نسخه با پزشك مشورت شود

مصرف در سالمندان: در سالمندان كليرانس پلاسمايي دارو آهسته‌تر است. مطالعات نشان مي‌دهند كه ممكن است 3-2 هفته از مصرف روزانه دارو زمان ببرد تا غلظت سرمي‌ پايدار ايجاد گردد.

بايد بيماران از نظر عوارض جانبي وابسته به دوز، از نزديك كنترل شوند. احتمال ايجاد هايپوناترمي و SIADH گذرا در سالمندان بيش از افراد جوان است.

مصرف در كودكان: اثربخشي اين دارو در افسردگي ماژور، بيماري پانيك، PTSD، PMDD يا بيماري اضطراب در اجتماع قطعي نشده است. ممكن است در بعضي از بيماران تمايل به خودكشي افزايش پيدا كند اما نقش اين دارو واضح نيست.

مصرف در شيردهي: سرترالين و -N دزمتيل سرترالين در شير پخش مي‌شوند.

فارماكوكینتیك

تداخل دارويي

مصرف همزمان سرترالين با ديازپام، تولبوتاميد و داروهاي متابوليزه‌شونده توسط CYP2D6 منجر به افزايش سطح اين داروها مي‌شود.

سايمتدين باعث افزايش فراهمي زيستي، سطح پلاسمايي و نيمه ‌عمر سرترالين مي‌گردد.

مصرف همزمان با فنليزين، سلژيلين و ترانيل سيپرومين مي‌تواند باعث بروز سندرم سروتونين شامل تحريك‌پذيري CNS، لرزش و اختلال سطح هوشياري شود. لازم است حداقل 2 هفته پس از قطع يك مهاركننده MAO درمان با SSRI شروع شود.

تريپتان‌ها و ترامادول نيز مي‌توانند منجر به بروز سندرم سروتونين گردند.

سلژيلين مي‌تواند منجر به مهار متابوليسم ضد افسردگي‌هاي سه‌ حلقه‌اي شود. ممكن است نياز باشد دوز ضد افسردگي‌هاي سه‌ حلقه‌اي كاهش يابد.

وارفارين و ساير داروهايي كه اتصال پروتئيني بالايي دارند مي‌توانند منجر به بالا رفتن سطح خوني سلژيلين شوند.

سایر اطلاعات

طبقه‌بندي فارماكولوژيك: SSRI (مهاركننده انتخابي بازجذب سروتونين).

طبقه‌بندي درماني: ضد افسردگي.

طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C

نام‌هاي تجاري: Asentra, Zoloft